使用 Patchliner确定新化学实体的潜在 hERG 抑制。
我们提供一致、高质量的数据，并可根据特定客户要求灵活调整方案。
评估潜在心脏毒性的hERG抑制
l 人类ether-a-go-go相关基因（hERG）编码心脏中的内向整流电压门控钾通道（IKr），
该通道参与心脏复极化。
l 抑制hERG电流会导致QT间期延长，可能导致致命的室性心动过速，称为扭转型室速。
l 由于这些心脏毒性效应，许多药物已从临床试验后期撤回，因此在药物发现早期识别抑
制剂至关重要。
l 我们可以提供专业快速的hERG安全评估服务，这是一种基于细胞的分析方法，使用
Patchliner（Nanion）系统作为自动化膜片钳电生理测量。
l 与传统的单细胞膜片钳方法可比，Patchliner系统提供高质量、准确和敏感的数据。
hERG测试实验方案
| 设备 | Patchliner（Nanion） |
| 测试方法 | 电生理 |
| 细胞 | hERG1a/1b共表达的HEK 293细胞 |
| 膜片钳技术 | 全细胞膜片钳 (QPatch) |
| 测试浓度 | 1,10,30 µM 或者 6个浓度点的IC50 |
| DMSO终浓度 | 0.1-0.5% |
| 重复次数 | 2 |
| 质量控制 | 0.1-0.5%（阴性对照） Dofetilide （阳性对照） Rm > 100 MOhms 复合前尾电流 > 0.2 nA |
| 待测化合物要求 | 100 µL 的10 mM DMSO或者提供1 mg 化合物（>98%） |
| 报告 | 出具专业Excel专业报告 |
全自动膜片钳（Patchliner）
Patchliner既多功能又稳定，非常适合进行离子通道生物物理学基础研究和作用机制研究，复杂的测试如热激活，以及常规的安全性筛查，例如根据CiPA倡议进行的hERG或其他心脏离子通道的筛查。
Patchliner是一种中通量自动膜片钳系统，提供4通道或8通道版本。实验方案通过PatchControlHT软件进行编程，该软件控制Tecan机器人添加溶液、细胞和化合物，并管理PatchMaster软件进行数据采集。NPC-16芯片是Patchliner的消耗品，可以装载在芯片车上，设备可实现48次无人值守记录。
Patchliner系统配备完整，包括Tecan吸液机器人、HEKA EPC10放大器、NPC-16芯片、试剂启动套件及所有必需软件。此外，还可选配温度控制、冷却细胞室和动态钳制（Dynamite8）附件，以拓展实验范围。
我们专业的电生理学家和工程师团队致力于不断开发内部实验方案和软硬件进步，保证为您的实验需求提供快速定制的解决方案。
图 1. 全自动膜片钳（Patchliner）和hERG克隆的图尾电流图
hERG QPatch测试的电压方案
在整个实验过程中，电压方案持续运行并记录。通过最初仅使用细胞外溶液的洗涤来评估记录的稳定性。载体，即测试物质的灌注溶液，先施用3分钟，随后加入测试物质。为确保充分混合，测试物质以递增浓度顺序三次重复应用至至少两个细胞。标准的综合曝光时间为5分钟。
图 2. QPatch实验中使用的电压示意图
测试实例：
图 3. 阳性化合物Dofetilide和临床化合物的hERG测试结果
参考文献：
1) Haverkamp W et al. (2000) The potential for QT prolongation and proarrhythmia by non-antiarrhythmic drugs: clinical and regulatory implications. Eur Heart J 21(15); 1216-31
2) Okada J et al. (2015) Screening system for drug-induced arrhythmogenic risk combining a patch clamp and heart simulator. Sci Adv 1(4); e1400142
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